Formumax脂質(zhì)體F70101C在溶酶體磷脂酶作用下,脂質(zhì)體的磷脂雙分子層被破壞,使得其內(nèi)的水溶性藥物-氯膦酸釋放進(jìn)入細(xì)胞。當(dāng)氯膦酸在細(xì)胞內(nèi)累積,且達(dá)到剛發(fā)揮藥效的閾濃度,細(xì)胞不可逆損傷,通過(guò)凋亡誘導(dǎo)進(jìn)而死亡,而死后的巨噬細(xì)胞釋放的游離氯膦酸,循環(huán)系統(tǒng)中半衰期極其短暫,泌尿系統(tǒng)循環(huán)中快速清除。
Formumax脂質(zhì)體F70101C屬于二代高效的體內(nèi)巨噬細(xì)胞清除劑,本質(zhì)就是包裹氯膦酸分子的大單室脂質(zhì)體,結(jié)合游離氯膦酸不易穿透脂質(zhì)體的磷脂雙分子層和細(xì)胞膜,但脂質(zhì)體可輕易被巨噬細(xì)胞吞噬的特點(diǎn)。
如果脂質(zhì)體能夠充分注射進(jìn)入體內(nèi),機(jī)體不同來(lái)源的巨噬細(xì)胞可被清除,包括肝臟,脾臟,肺臟(肺泡但不是小腸巨噬細(xì)胞),腹膜腔,淋巴結(jié),關(guān)節(jié)(吞噬滑膜襯里細(xì)胞)。
包覆氯膦酸分子的脂質(zhì)體通過(guò)內(nèi)吞作用被巨噬細(xì)胞消化,之后與溶酶體(L標(biāo)識(shí))融合,其內(nèi)的磷脂酶破壞脂質(zhì)體的雙分子層,越多雙分子層被破壞,釋放進(jìn)入細(xì)胞的氯膦酸濃度更高。細(xì)胞之后通過(guò)氯膦酸介導(dǎo)的凋亡作用而殺死。